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縮合環ピリミジンアミノ誘導体、その製造方法、中間体、薬学的組成物及び応用
专利权人:
グアンジョウ マキシノベル ファーマシューティカルズ カンパニー リミテッド
发明人:
ジャン ノン,シュ ズーシェン,ワン ティンハン,ワン イーグアン
申请号:
JP2018506472
公开号:
JP2018513219A
申请日:
2016.04.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2018
代理人:
摘要:
To provide a condensed ring pyrimidine amino derivative, a process for producing the same, an intermediate product, a pharmaceutical composition and an application thereof. The process for producing the fused ring pyrimidine amino derivative is characterized in that in the presence of a palladium-containing catalyst in the solvent, a coupling reaction is carried out to the compound represented by the general formula Ia and the compound represented by the general formula Ib And carrying out a deprotection reaction to prepare a compound represented by the general formula I. The present invention further discloses the application of the fused ring pyrimidine amino derivative in the preparation of a medicament for the prevention, alleviation and / or treatment of cancer and / or associated diseases caused by undifferentiated lymph. The fused ring pyrimidine amino derivative of the present invention has a clear inhibitory effect on anaplastic lymphoma kinase.Embedded image【課題】本発明は、縮合環ピリミジンアミノ誘導体、その製造方法、中間体、薬学的組成物及び応用を開示する。前記縮合環ピリミジンアミノ誘導体の製造方法は、溶媒において、パラジウムを含む触媒の作用の下で、一般式I-aに示される化合物と一般式I-b’に示される化合物に、カップリング反応を行い、また脱保護反応を行うことで一般式Iに示される化合物を製造する段階を含む。本発明は、さらに癌及び/または未分化リンパーに起因する関連疾患の予防、緩和及び/または治療のための薬物の製造において、前記縮合環ピリミジンアミノ誘導体の応用を開示する。本発明の縮合環ピリミジンアミノ誘導体は、未分化リンパ腫キナーゼに対して、明らかな阻害効果を有する。【化1】
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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