The present invention relates to a bridged ring derivative of a 5-membered heteroaryl ring, a process for producing the same, and a pharmaceutical use thereof. In particular, the present invention relates to a novel bridged ring derivative of a 5-membered heteroaryl ring as shown by the general formula (I), a process for producing the same, a pharmaceutical composition containing the derivative, and a therapeutic agent thereof. With particular reference to its use as a TGF-β inhibitor and its use in the manufacture of a medicament for treating, preventing or reducing cancer mediated by TGF-β overexpression, the definition of each substituent of general formula (I) is It has the same meaning as described in the specification.本発明は、5員ヘテロアリール環の架橋した環誘導体、その製造方法、およびその医薬的使用に関する。特に、本発明は、一般式(I)で示されるような、新規な5員ヘテロアリール環の架橋した環誘導体、その製造方法、および該誘導体を含む医薬組成物、ならびにその治療薬としての、特にTGF-β阻害剤としての使用、およびTGF-β過剰発現が介在するがんを治療、防止または軽減するための薬物の製造におけるその使用に関し、一般式(I)の各置換基の定義は明細書における記載と同意義である。