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2-氧代-2,3-二氫吲哚
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
BRUNNER, DANIELA,布朗诺 丹妮拉,布朗諾 丹妮拉,KOLCZEWSKI, SABINE,考佐斯基 沙宾,考佐斯基 沙賓,LIMBERG, ANJA,利柏葛 安佳,MALBERG, JESSICA,梅尔伯格 洁西卡,梅爾伯格 潔西卡,PRINSSEN, ERIC,普林森 艾瑞克,RIEMER, CLAUS,雷米尔 克劳斯,雷米爾 克勞斯,SHANKAR,,布朗诺 丹妮拉,布朗諾 丹妮拉,考佐斯基 沙宾,考佐斯基 沙賓,利柏葛 安佳,梅尔伯格 洁西卡,梅爾伯格 潔西卡,普林森 艾瑞克,雷米尔 克劳斯,雷米爾 克勞斯
申请号:
TW102133020
公开号:
TWI490213B
申请日:
2013.09.12
申请国别(地区):
TW
年份:
2015
代理人:
摘要:
The present invention is concerned with 2-oxo-2,3-dihydro-indoles of general formulawhereinis phenyl or a heteroaryl group, selected from pyridinyl, pyrimidinyl, imidazolyl, isoxazolyl or pyrazolyl;is phenyl or pyridinyl, wherein the N atom in the pyridinyl group may be on all free positions; R1is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, lower alkoxy or halogen; n is 1 or 2; if n is 2, R1may be the same or not; R2/R2'are independently from each other lower alkyl, or form together with the carbon atom to which they are attached a C3-6-cycloalkyl ring; R3is lower alkyl, C3-6-cycloalkyl, CH2-C3-6-cycloalkyl, C3-6-cycloalkyl wherein one ring-carbon atom is replaced by -O-, (CH2)3-O-C3-6-cycloalkyl, lower alkyl substituted by hydroxy, lower alkyl substituted by halogen, (CH2)3-S(O)2-C3-6-cycloalkyl or (CH2)2-S(O)2-lower alkyl; R4is hydrogen, halogen or lower alkyl; m is 1 or 2; if m is 2, R4may be the same or not; as well as with a pharmaceutically acceptable salts thereof, with a racemic mixture, or with its corresponding enantiomer and/or optical isomer and/or stereoisomer thereof.本發明係關於下通式之2-氧代-2,3-二氫吲哚,其中係苯基或選自吡啶基、嘧啶基、咪唑基、異噁唑基或吡唑基之雜芳基;係苯基或吡啶基,其中該吡啶基中之N原子可位於所有空位置(free positions)上;R1係氫、低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷基、低碳數烷氧基或鹵素;n係1或2;若n係2,則R1可相同或不同;R2/R2'彼此獨立地係低碳數烷基,或與其所連接之碳原子一起形成C3-6-環烷基環;R3係低碳數烷基、C3-6-環烷基、CH2-C3-6-環烷基、一個環碳原子經-O-替代之C3-6-環烷基、(CH2)3-O-C3-6-環烷基、經羥基取代之低碳數烷基、經鹵素取代之低碳數烷基、(CH2)3-S(O)2-C3-6-環烷基或(CH2)2-S(O)2-低碳數烷基;R4係氫、鹵素或低碳數烷基;m係1或2;若m係2,則R4可相同或不同;以及其醫藥上可接受之鹽、外消旋混合物,或其相應鏡像異構物及/或其光學異構物及/或立體異構物。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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