The present invention aims to provide a novel antimetabolite anticancer agent having an excellent balance between toxicity and anti-tumor effect. Formula invention, (I) Wherein, wherein, R 1 is a protecting group for a hydroxyl group or a hydrogen atom. R 2 represents a tetra-hydro-furanyl group or a lower alkoxy-lower alkyl group. X represents a carbon atom or a nitrogen atom. Y represents a halogen atom or a cyano group. ] is to provide a pharmaceutical composition which comprises, as an active ingredient or a salt thereof the 5-fluorouracil derivative or a salt thereof, and 5-fluorouracil derivative represented by the formula.本発明は、抗腫瘍効果と毒性とのバランスに優れた新規代謝拮抗抗癌剤を提供することを目的とする。本発明は、一般式(I)[式中、式中、R1は水素原子又は水酸基の保護基を示す。R2は低級アルコキシ低級アルキル基又はテトラハイドロフラニル基を示す。Xは炭素原子又は窒素原子を示す。Yはハロゲン原子又はシアノ基を示す。]で表される5-フルオロウラシル誘導体又はその塩、及び当該5-フルオロウラシル誘導体又はその塩を有効成分として含有する医薬を提供する。