GEROLD L MOSHER,モシャー ジェロルド エル．,REBECCA L WEDEL,ウェデル レベッカ エル．,KAREN T JOHNSON,ジョンソン カレン ティー．,STEPHEN G MACHATHA,マチャサ ステファン ジー．,JANE A COWEE,コーウィー ジェーン エー．,DANIEL J CUSHING,クシン ダニエル ジェイ．,モシャー ジェロルド エル.,ウェデル レベッカ エル.,ジョンソン カレン ティー.,マチャサ ステファン ジー.,コーウィー ジェーン エー.,クシン ダニエル ジェイ.
申请号：
JP2016226446
公开号：
JP2017061533A
申请日:
2016.11.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2017
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a composition containing clopidogrel which inhibits aggregation of platelets and exists as free base or pharmaceutically acceptable salt thereof, and sulfoalkyl ether cyclodextrin (SAE-CD).SOLUTION: The present invention provides liquid, suspension or a solid composition of a SAE-CD-containing composition of clopidogrel which can be adapted for oral, internal or parenteral administration. SAE-CD is useful for helping dissolution and stabilization of clopidogrel in aqueous medium. Furthermore, stability to hydrolysis, thermal decomposition, and photolysis is also improved. SAE-CD provides an improved result comparing to other cyclodextrin derivatives. The liquid composition is optionally usable as transparent solution. The composition can be orally or parenterally administered, and provides substantial pharmacokinetic, pharmacodynamical and/or therapeutic advantage comparing to a tablet composition which is orally administered and does not contain SAE-CD.SELECTED DRAWING: Figure 8【課題】遊離塩基またはその薬学的に許容される塩として存在する血小板の凝集を阻害するクロピドグレルとスルホアルキルエーテルシクロデキストリン（SAE-CD）とを含有する組成物の提供。【解決手段】経口、内用または非経口投与に適合され得るクロピドグレルのSAE-CD含有組成物の液体、懸濁液または固体組成物。SAE-CDは、水性媒体中におけるクロピドグレルの溶解および安定化を助けるのに役立つ。更に加水分解、熱的分解、および光分解に対する安定性も改善される。SAE-CDは、他のシクロデキストリン誘導体と比較して改善された結果を提供する。液体組成物は、任意で透明溶液として利用可能である。本組成物は、経口的または非経口的に投与され得、経口的に投与されかつSAE-CDを含まない錠剤組成物と比べて、実質的な薬物動態学的、薬力学的および／または治療的な利点を提供する。【選択図】図８
