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BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROTEIN KINASES INHIBITORS
- 专利权人:
- ASTEX THERAPEUTICS LIMITED
- 发明人:
- VALERIO BERDINI,MARIA GRAZIA CARR,GARY TREWARTHA,ALISON JO-ANNE WOOLFORD,ANDREW JAMES WOODHEAD,EVA FIGUEROA NAVARRO,MICHAEL ALISTAIR OBRIEN,THERESA RACHEL EARLY,ADRIAN LIAM GILL,STEVEN HOWARD,PAUL WYA
- 申请号：
- PT04743172
- 公开号：
- PT1648426E
- 申请日:
- 2004.07.05
- 申请国别(地区):
- PT
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本發明係提供用以作為週期素依賴性激酶,肝醣合成酶激酶-3及極光(Aurora)激酶之抑制劑,及供用以治療癌症之已知且新穎之化合物。化合物具有通式(I):(I)及其鹽,N-氧化物及溶劑化物;其中X為CR5或N;A為一個鍵或-(CH2)m-(B)n-;B為C=O,NRg(C=O)或O(C=O)且其中Rg為氫或任經羥基或C1-4烷氧基取代之C1-4烴基;m為0,1或2;n為0或1;R0為氫,或者當NRg存在時,則與NRg共同形成-(CH2)p-基團,其中p為2至4;R1為氫,具有3至12個環節之碳環型或雜環型基團,或任經取代之C1-8烴基團;R2為氫,鹵素,甲氧基,或任經鹵素,羥基或甲氧基取代之C1-4烴基團;R3及R4與彼等所接合之碳原子共同形成具5至7個環節且其中至多有3個環節可為擇自N,O及S中之雜原子之任經取代稠合碳環型或雜環型環,且R5為氫,R2基團或R10基團且其中R10乃擇自鹵素,羥基,三氟甲基,氰基,硝基,羧基,胺基,單-或二-C1-4烴胺基,具3至12個環節之碳環型及雜環型基團;Ra-Rb基團其中Ra為一個鍵,O,CO,X1C(X2),C(X2)X1,X1C(X2)X1,S,SO,SO2,NRc,SO2NRc或NRcSO2;且Rb乃擇自氫,具3至12個環節之碳環型或雜環型基團,及任經一或更多個由羥基,合氧基,鹵素,氰基,硝基,羧基,胺基,單-或二-C1-4烴胺基,具3至12個環節之碳環型及雜環型基團中所擇定之取代基所取代之C1-8烴基團且其中C1-8烴基團中之一或更多個碳原子可任經O,S,SO,SO2,NRc,X1C(X2),C(X2)X1或X1C(X2)X1所替代;Rc乃擇自氫及C1-4烴基;且X1為O,S或NRc且X2為=O,=S或=NRc。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
