8-CARBAMOYL-2-(2,3-DISUBSTITUTED PYRID-6-YL)-1,2,3,4-TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES AS APOPTOSIS-INDUCING AGENTS FOR THE TREATMENT OF CANCER AND IMMUNE AND AUTOIMMUNE DISEASES
WANG LE,왕 러,DOHERTY GEORGE,도허티 조지,WANG XILU,왕 시루,TAO ZHI FU,타오 즈―푸,BRUNKO MILAN,브룬코 밀란,KUNZER AARON R.,쿤처 아론 알.,WENDT MICHAEL D.,웬트 마이클 디.,SONG XIAOHONG,쑹 샤오훙,FREY ROBIN,프레이 로빈,HANSEN TODD M.,핸슨 토드 엠.
申请号：
KR1020147012846
公开号：
KR1020140075793A
申请日:
2012.10.11
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
Disclosed are compounds of formula (I) which inhibit the activity of anti-apoptotic Bcl-xL proteins, compositions containing the compounds and methods of treating diseases during which Bcl-xL proteins are expressed, eg cancer. X is heteroaryl； Y1 is phenylene or heteroarylene； L1 is a linker； Y2 is cycloalkyi, cycloalkenyl, heterocycloalkyl or heterocycloalkenyl； Z1 is C(0)OR9, C(O)NR10R11, C(0)R11, NR10C(O)R11, etc.본 발명은, 항-아폽토시스성 Bcl-xL 단백질의 활성을 억제하는 화합물, 상기 화합물을 포함하는 조성물, 및 질환 동안 항-아폽토시스성 Bcl-xL 단백질이 발현되는 질환, 예를 들면, 암의 치료 방법에 관한 것이다.화학식 I상기 화학식 I에서, X는 헤테로아릴이고； Y1은 페닐렌 또는 C5-6 헤테로아릴렌이고； L1은 링커이고； Y2는 사이클로알킬, 사이클로알케닐, 헤테로사이클로알킬, 또는 헤테로사이클로알케닐이고； Z1은 C(O)OR9, C(O)NR10R11, C(O)R11, NR10C(O)R11 등이다.
