PROBLEM TO BE SOLVED: To provide stabilization of pharmaceutically active components sensitive to oxidation, especially 40-O-(2-hydroxy)ethyl-rapamycin, and, especially, to provide 40-O-(2-hydroxy)ethyl-rapamycin obtained in crystal form.SOLUTION: The methods of production and stabilization of crystalline 40-O-(2-hydroxy)ethyl-rapamycin are provided, wherein the method of stabilization comprises adding an antioxidant. The pharmaceutical composition containing the 40-O-(2-hydroxy)ethyl-rapamycin is also provided.COPYRIGHT: (C)2005,JPO&NCIPI【課題】 本発明は、酸化に鋭敏な薬学的活性成分、特に40-O-(2-ヒドロキシ)エチル-ラパマイシンの安定化に関し、特に結晶形で得られる40-O-(2-ヒドロキシ)エチル-ラパマイシンに関する。【解決手段】 本発明は、結晶形の40-O-(2-ヒドロキシ)エチル-ラパマイシンの生成法、安定化法を開示し、該安定化は抗酸化剤を添加することにより達成される。さらに、40-O-(2-ヒドロキシ)エチル-ラパマイシンを含む医薬組成物も提供される。【選択図】なし