The present invention relates to dual-targeting cytotoxic compounds of formula (I) and to their preparation. The described compounds are endowed with tumour specific action, incorporating three functional units: a tumour recognition moiety and a tumour selective enzymatic substrate sequence connected together by means of a spacer. These conjugates are designed to guarantee serum stability and, at the same time, the desired action inside the tumour cells as a result of enzymatic cleavability. [(L-D)nE]m-F-D-PI-SI-CT Formula (I).La présente invention porte sur des composés cytotoxiques à double ciblage représentés par la formule (I) et sur leur préparation. Les composés décrits sont dotés dune action spécifique vis-à-vis des tumeurs, comprenant trois unités fonctionnelles : une fraction de reconnaissance de tumeur et une séquence de substrats enzymatiques sélectifs de tumeur reliées les unes aux autres au moyen dun espaceur. Ces conjugués sont mis au point pour garantir une stabilité du sérum et, en même temps, laction souhaitée à lintérieur des cellules tumorales en conséquence dune aptitude au clivage enzymatique. [(L-D)nE]m-F-D-PI-SI-CT Formule (I).