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DÉRIVÉS HÉTÉROARYLE BICYCLIQUES
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG;HOFFMANN-LA ROCHE INC.
发明人:
BARTELS, Bjoern,JAKOB-ROETNE, Roland,LIMBERG, Anja,NEIDHART, Werner,RATNI, Hasane,REUTLINGER, Michael,SARIE, Jérôme Charles,VASTAKAITE, Greta
申请号:
EPEP2017/077719
公开号:
WO2018/083050A1
申请日:
2017.10.30
申请国别(地区):
EP
年份:
2018
代理人:
摘要:
The present invention relates to a compound of formula I, 1-1 or 1-2 wherein R1 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen, lower alkoxy, or lower alkoxy substituted by halogen; R1may be different if n = 2 or 3 n is 1, 2 or 3 Ar is a six membered heteroaryl group, selected from wherein R2 is hydrogen, lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, halogen or lower alkoxy; R3 is hydrogen or halogen; or to a pharmaceutically active acid addition salt thereof. The compounds may be used for the treatment of Alzheimer's disease, cerebral amyloid angiopathy, hereditary cerebral hemorrhage with amyloidosis, Dutch-type (HCHWA-D), multi-infarct dementia, dementia pugilistica or Down syndrome.La présente invention concerne un composé de formule I, 1-1 ou 1-2, dans laquelle R1 est l'hydrogène, un alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par halogène, un halogène, un alcoxy inférieur ou un alcoxy inférieur substitué par halogène ; R1 peut être différent si n = 2 ou 3, n vaut 1, 2 ou 3 ; Ar est un groupe hétéroaryle à six chaînons, sélectionné parmi dans laquelle R 2 est l'hydrogène, un alkyle inférieur, un alkyle inférieur substitué par halogène, un halogène ou un alcoxy inférieur ; R 3 est l'hydrogène ou l'halogène ; l'invention concerne également un sel d'addition acide pharmaceutiquement actif dudit composé. Les composés peuvent être utilisés pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, de l'angiopathie amyloïde cérébrale, de l'hémorragie cérébrale héréditaire avec amylose, (HCHWA-D) type Allemand, de la démence multi-infractus, de la démence pugilistique ou du syndrome de Down.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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