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ポリ(エチレングリコール)の1-ベンゾトリアゾリル炭酸エステルの調製のための方法
专利权人:
NEKTAR THERAPEUTICS
发明人:
KOZLOWSKI ANTONI,アントニ コズロウスキ
申请号:
JP2012065779
公开号:
JP2012122080A
申请日:
2012.03.22
申请国别(地区):
JP
年份:
2012
代理人:
摘要:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an activated poly(ethylene glycol) derivative and a method for preparing such derivative.SOLUTION: There is provided a method for preparing a 1-benzotriazolylcarbonate ester of a water-soluble and non-peptidic polymer by reacting a terminal hydroxy group of a water-soluble and non-peptidic polymer with di(1-benzotriazolyl)carbonate in the presence of an amine base and an organic solvent. The polymer backbone can be poly(ethylene glycol). The 1-benzotriazolylcarbonate ester can then be reacted directly with a biologically active agent to form a biologically active polymer conjugate or reacted with an amino acid (such as lysine), to form an amino acid derivative.COPYRIGHT: (C)2012,JPO&INPIT【課題】活性化ポリ(エチレングリコール)誘導体およびこのような誘導体の調製方法を提供すること。【解決手段】本発明は、アミン塩基および有機溶媒の存在下で、水溶性の非ペプチド重合体の末端ヒドロキシ基を、炭酸ジ(1-ベンゾトリアゾリル)と反応させることによって水溶性の非ペプチド重合体の1-ベンゾトリアゾリル炭酸エステルを調製するための方法を提供する。この重合体の骨格は、ポリ(エチルグリコール)であり得る。次いで、この1-ベンゾトリアゾリル炭酸エステルは、生物学的に活性な因子と直接的に反応させて、生物学的に活性な重合体結合体を形成し得るか、またはアミノ酸(例えば、リジン)と反応させて、アミノ酸誘導体を形成し得る。【選択図】なし
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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