VERDIN Gregori L. (US),ВЕРДИН Грегори Л. (US),MINA Mina (US),МИНА Мина (US),IVAMOTO Naoki (US),ИВАМОТО Наоки (US),VERDIN Gregori L.,ВЕРДИН Грегори Л.,MINA Mina,МИНА Мина,IVAMOTO Naoki,ИВАМОТО Наоки
申请号：
RU2012102480
公开号：
RU0002612521C2
申请日:
2010.07.06
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: medicine.SUBSTANCE: invention relates to applicable in medicine oligonucleotides of formula 1:,where R1 is -OH or -SH； R2 represents H, -OH or -ORb, where Rb is locking group, which temporarily masks reactivity of functional group and can be removed； Ba is adenine, cytosine, 5-methylcytosine, guanine, thymine or uracil； fragment X is selected from -OCH2CH2S-S(O)2R10, -OCH2CH2S-SCH2CH2OH, -OCH2CH2CO2H, , , , , , , , , ,, , , , , и ,R10 is C1-4 alkyl； R11 is C1-10 alkyl or C3-10 cycloalkyl； R12 is H or C1-10 alkyl； R3 is H； n equals integer number from 10 to 200； and X-phosphonate fragment in each case independently is formed with more than 98 % of diastereomeric purity according to 31P NMR spectroscopy or reverse-phase HPLC.EFFECT: novel oligonucleotide is proposed promising for treating cancer.7 cl, 4 dwg, 2 tbl, 395 exИзобретение относится к применимым в медицине олигонуклеотидам формулы 1:где R1 представляет собой -ОН или -SH； R2 представляет собой H, -ОН или -ORb, где Rb представляет собой блокирующую группу, которая временно маскирует реакционноспособность функциональной группы и может быть удалена； Ва представляет собой аденин, цитозин, 5-метилцитозин, гуанин, тимин или урацил； фрагмент X выбран из-OCH2CH2S-S(O)2R10, -OCH2CH2S-SCH2CH2OH, -OCH2CH2CO2H, , , , , , , , , ,, , , , , и ,R10 представляет собой C1-4 алкил； R11 представляет собой С1-10 алкил или С3-10 циклоалкил； R12 представляет собой Н или С1-10 алкил； R3 представляет собой H； n равно целому числу от 10 до 200； и Х-фосфонатный фрагмент в каждом случае независимо образован с более чем 98% диастереомерной чистотой по данным 31Р ЯМР спектроскопии или обращенно-фазовой ВЭЖХ. Предложен новый олигонуклеотид, перспективный для лечения рака. 6 з.п. ф-лы, 4 ил., 2 табл., 395 пр.
