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DÉRIVÉ DE CYANOTHIOPHÈNE
专利权人:
LTD.;KISSEI PHARMACEUTICAL CO.;KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD.;キッセイ薬品工業株式会社
发明人:
UENO, Yasunori,上野 康徳,OHNO, Kohsuke,大野 孝介,MIYAGI, Takashi,宮城 貴史,SHIMIZU, Kazuo,清水 和夫,ONDA, Yusuke,恩田 雄介,SUZUKI, Hikaru,鈴木 皓,上野 康徳,大野 孝介,宮城 貴史,清水 和夫,恩田 雄介,鈴木 皓
申请号:
JPJP2015/071993
公开号:
WO2016/021562A1
申请日:
2015.08.03
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention pertains to: a cyanothiophene derivative represented by formula (I), exhibiting NK1 receptor antagonist activity, and useful in the prevention or treatment of the nausea and vomiting which accompanies the administration of antineoplastic agents; or a pharmaceutically acceptable salt thereof. In the formula, R1a represents an alkyl or the like, R1b represents a halogen atom or the like, R2 represents an alkyl or the like, R3a and R3b represent an alkyl or the like, R4a, R4b and R4c represent a hydrogen atom or a haloalkyl or the like, ring A represents a heterocycloalkyl or the like, U1 and U2 represent a single bond or an alkylene or the like, V represents a single bond or an alkylene or the like, and R5 represents a carboxy or an acyl or the like.La présente invention concerne : un dérivé de cyanothiophène représenté par la formule (I), présentant une activité d'antagoniste des récepteurs NK1 et utile dans la prévention ou le traitement de la nausée et des vomissements qui accompagnent l'administration d'agents anti-néoplasiques, ou un sel de qualité pharmaceutique de celui-ci. Dans la formule, R1a représente un groupe alkyle ou autre, R1b représente un atome d'halogène ou autre, R2 représente un groupe alkyle ou autre, R3a et R3b représentent chacun un groupe alkyle ou autre, R4a, R4b et R4c représentent chacun un atome d'hydrogène ou un groupe halogénoalkyle ou autre, le noyau A représente un groupe hétérocycloalkyle ou autre, U1 et U2 représentent chacun une liaison simple ou un groupe alkylène ou autre, V représente une liaison simple ou un groupe alkylène ou autre et R5 représente un groupe carboxy ou un groupe acyle ou autre.本発明は、NK1受容体拮抗作用を有し、抗悪性腫瘍剤投与に伴う悪心及び嘔吐の予防又は治療に有用な下記式(I)で表されるシアノチオフェン誘導体又はその薬理学的に許容される塩に関する。式中、R1aは、アルキル等;R1bは、ハロゲン原子等;R2は、アルキル等;R3a及びR3bは、アルキル等;R4a、R4b及びR4cは、水素原子又はハロアルキル等;環Aは、ヘテロシクロアルキル等;U1及びU2は、単結合又はアルキレン等;Vは、単結合又はアルキレン等;R5は、カルボキシ又はアシル等をそれぞれ表す。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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