DU, Wu,杜武,LI, Yu,李宇,WEN, Kun,温坤,LI, Xinghai,李兴海,CHEN, Yuanwei,陈元伟
申请号：
CNCN2019/085722
公开号：
WO2019/214587A1
申请日:
2019.05.06
申请国别(地区):
CN
年份:
2019
代理人:
摘要：
Provided are a compound as shown in formula (I) or optical isomers, pharmaceutically acceptable salts, hydrates or solvates thereof, wherein R 1-R 18 are independently selected from hydrogen and deuterium respectively, and same are not all hydrogen. The compound and salts, hydrates or solvates thereof can be used as FAK inhibitors, and used in the preparation of anti-cancer drugs, and compared with the undeuterated control compound Defactinib, the compound has significantly improved metabolic stability and pharmacokinetic properties, while also possessing good application prospects.L'invention concerne un composé tel que représenté par la formule (I) ou des isomères optiques, des sels, des hydrates ou des solvates pharmaceutiquement acceptables de celui-ci, R 1-R 18 étant indépendamment choisis parmi l'hydrogène et le deutérium respectivement, et n'étant pas tous l'hydrogène. Le composé et ses sels, hydrates ou solvates peuvent être utilisés en tant qu'inhibiteurs de FAK, et sont utiles dans la préparation de médicaments anticancéreux, et par comparaison avec le composé témoin non deutéré de défactinib, le composé, selon l'invention présente une stabilité métabolique et des propriétés pharmacocinétiques significativement améliorées, tout en possédant également de bonnes perspectives d'application.
