Tinya,Тиниа,Paul,Пол,David,Дейвид,Michel,Мишель,Paul, A.,Пол А.,Annette, Olga,Аннетте Ольга
申请号:
EA201000900
公开号:
EA018014B1
申请日:
2008.12.12
申请国别(地区):
EA
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention provides novel imidazole compounds of the formulathat inhibit the activity of kinesin spindle protein (KSP, also called Eg5). Inhibitors of KSP can reduce undesired cellular proliferation and provide other therapeutic effects. The invention also provides pharmaceutical compositions containing these novel compounds, and methods of using the novel KSP inhibitors and their pharmaceutical compositions to treat various types of cancers. The compounds, compositions and methods of the invention are especially useful for treating certain classes of cancers that are resistant to conventional drug treatments, because such cancers are shown to remain sensitive to the compounds of the invention.В изобретении описаны новые имидазолы формулыкоторые ингибируют активность кинезина - белка веретена (КБВ, также называемый Eg5). Ингибиторы КБВ могут уменьшить нежелательную пролиферацию клеток и оказать другие лечебные воздействия. В изобретении также описаны фармацевтические композиции, содержащие эти новые соединения, и способы применения новых ингибиторов КБВ и содержащих их фармацевтических композиций для лечения разных типов раковых заболеваний. Соединения, композиции и способы, предлагаемые в настоящем изобретении, являются особенно полезными для лечения некоторых классов рака, которые резистентны по отношению к воздействию обычных лекарственных средств, поскольку показано, что такие раковые заболевания остаются чувствительными к соединениям, предлагаемым в настоящем изобретении.