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Compounds for enzymatic proteasome inhibition
专利权人:
INC.;ONYX THERAPEUTICS
发明人:
SMYTH, MARK S.,LAIDIG, GUY J.,BORCHARDT, RONALD T.,BUNIN, BARRY A.,CREWS, CRAIG M.,MUSSER, JOHN H.,SHENK, KEVIN D.,RADEL, PEGGY A.
申请号:
ES08164241
公开号:
ES2510840T3
申请日:
2005.05.09
申请国别(地区):
ES
年份:
2014
代理人:
摘要:
A compound having a structure of formula (III) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ** Formula ** in which: each Ar is independently an aromatic or heteroaromatic group optionally substituted with 1 to 4 substituents; L is selected from C>; = O, C>; = S and SO2; X is O; And it is absent or is selected from C>; = O and SO2; R1, R2 and R3 are each independently selected from C1-6 alkyl, C1-6 hydroxyalkyl, C1-6 alkoxyalkyl, aryl and C1-6 aralkyl, each of which is optionally substituted with one or more substituents amide, amine, carboxylic acid (or a salt thereof), ester, thiol or thioether; R4 is N (R5) L-R6; R5 is hydrogen, R6 is selected from Ar-Y-, carbocyclyl and heterocyclyl; and R7 and R8 are hydrogen; wherein "alkyl" consists of unsubstituted alkyl or haloalkyl groups.Un compuesto que tiene una estructura de fórmula (III) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que: cada Ar es, de manera independiente, un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido con 1 a 4 sustituyentes; L se selecciona entre C>;=O, C>;=S y SO2; X es O; Y está ausente o se selecciona entre C>;=O y SO2; R1, R2 y R3 se seleccionan, cada uno de manera independiente, entre alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alcoxialquilo C1-6, arilo y aralquilo C1-6, estando cada uno de los cuales opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes amida, amina, ácido carboxílico (o una sal del mismo), éster, tiol o tioéter; R4 es N(R5)L-R6; R5 es hidrógeno, R6 se selecciona entre Ar-Y-, carbociclilo y heterociclilo; y R7 y R8 son hidrógeno; en donde "alquilo" consiste en grupos alquilo o haloalquilo no sustituidos.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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