SEJDERS Tomas Dzhon (US),СЕЙДЕРС Томас Джон (US),LI Ketrin Yujlin (US),ЛИ Кэтрин Юйлин (US),LI Ivej (US),ЛИ Ивэй (US)
申请号：
RU2018119675
公开号：
RU0002707284C1
申请日:
2016.10.27
申请国别(地区):
RU
年份:
2019
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of formula I and II in crystalline form, characterized by an X-ray powder diffraction pattern with peaks at 8.2, 13.8, 14.0, 18.4 and 20.9±0.15 degrees two-theta (compound I) and X-ray powder diffraction pattern with peaks at 8.4, 15.2, 16.0, 20.6 and 22.6±0.15 degrees two-theta (compound II). Invention also relates to an aqueous pharmaceutical composition for treating auditory disorders for intratympanic introduction comprising (1) an active agent selected from a crystalline compound of formula I or II, and (2) a pharmaceutically acceptable aqueous solution containing (A) from 15 % to 25 % wt/wt. poloxamer 407； or (B) (I) from 15 % to 25 % wt/wt. poloxamer 407 and (II) from 0.5 % to 4 % wt/wt. hydroxypropyl methyl cellulose having nominal viscosity of 40–60 cP, or grade of 80–120 cP； or (C) (I) 10–20 % wt/wt. poloxamer 407 and (II) 0.1–0.3 % wt/wt. Carbopol® 974P； or (D) (I) from 0.5 % to 8 % wt/wt. hyaluronic acid； or (E) (I) from 0.5 % to 4 % wt/wt. hyaluronic acid and (II) from 5 % to 20 % vol. polyethylene glycol 400； wherein said active agent is present in amount of 0.01 % to 20 % wt/wt. of said aqueous solution.EFFECT: crystalline compounds of formula I and II are intended for preparing a drug for treating auditory disorders.30 cl, 4 tbl, 6 dwg, 13 exИзобретение относится к соединениям формулы I и II в кристаллической форме, охарактеризованным рентгеновской порошковой дифрактограммой с пиками при 8,2, 13,8, 14,0, 18,4 и 20,9±0,15 градуса два-тета (соединение I) и рентгеновской порошковой дифрактограммой с пиками при 8,4, 15,2, 16,0, 20,6 и 22,6±0,15 градуса два-тета (соединение II). Также изобретение относится к водной фармацевтической композиции для лечения слухового нарушения для интратимпанального введения, содержащей (1) активный агент, выбранный из кристаллического соединения формулы I или II, и (2) фармацевтически приемлемый водный раствор, содержащий (A) от 15% до 25% масс./масс. полоксамера 40
