The present invention includes arginase enzyme inhibitors, compositions comprising these arginase inhibitors, and methods of treating or diagnosing conditions characterized either by abnormally high arginase activity or abnormally low nitric oxide levels in a mammal, comprising administering compositions of the invention to the mammal.本発明の組成物を哺乳動物に投与することを含む、哺乳動物における異常に高いアルギナーゼ活性または異常に低い酸化窒素レベルのいずれかによって特徴付けられる状態を処置または診断するための、アルギナーゼ酵素阻害剤を開示する。本発明は、アルファアミノ酸化合物、またはその誘導体、もしくはその塩を含む組成物であって、第一の置換基および第二の置換基が化合物のアルファ炭素に連結している組成物を含む。第一の置換基は、ボロン酸およびN-ヒドロキシグアニジンからなる群より選択される部分を含む。第二の置換基は、近位窒素原子を含み、ここで近位窒素は塩基性であり、さらに近位窒素はアルファ炭素から炭素2、3または4個の鎖で隔てられており、ただし化合物が2-アミノ-6-ボロノ-2-(3-(ピペラジン-1-イル)プロピル)ヘキサン酸、2-(3-(4-アセチルピペラジン-1-イル)プロピル)-2-アミノ-6-ボロノヘキサン酸、2-アミノ-6-ボロノ-2-(3-(4-(4-シアノベンゾイル)ピペラジン-1-イル)プロピルヘキサン酸、または2-アミノ-6-ボロノ-2-(3-(4-(3-メトキシフェニルカルバモイル)ピペラジン-1-イル)プロピル)ヘキサン酸ではないことを条件とする。
