PROBLEM TO BE SOLVED: To provide formulations useful in the control and treatment of diseases.SOLUTION: New polymorphs of 5-amino or substituted amino 1,2,3-triazole and substituted derivatives thereof, orotates of the carboxyamidotriazoles, formulations of the triazoles and orotic acid in the ratio of 1:1 to 1:4 (base:acid) and safer methods for the preparation thereof are disclosed. The compounds are useful in the control and treatment of diseases including, but not limited to solid cancers, macular degeneration, retinopathy, chronic myeloid leukemia, AIDS and diseases which rely on aberrant signal transduction. The improved methods for preparing the orotate formulations use stable, efficient and safer starting azide intermediate materials in the synthesis of new polymorphs of carboxyamidotriazole.SELECTED DRAWING: None【課題】疾患の制御および治療において有用な製剤を提供する。【解決手段】５－アミノまたは置換アミノ１，２，３－トリアゾールおよびその置換誘導体の新規多形体、カルボキシアミドトリアゾールのオロチン酸塩、１：１～１：４（塩基：酸）の比のトリアゾールおよびオロチン酸の製剤、ならびにそれらの調製のより安全な方法が開示される。化合物は、固形癌、黄斑変性症、網膜症、慢性骨髄性白血病、ＡＩＤＳ、および異常なシグナル伝達に依存する疾患を含むが、これらに限定されない疾患の制御および治療において有用である。オロチン酸塩製剤を調製する改良された方法は、カルボキシアミドトリアゾールの新規多形体の合成において、安定した効果的でより安全な出発アジド中間体物質を使用する。【選択図】なし
