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CARBOXAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS IV
专利权人:
发明人:
申请号:
HK13103472.6
公开号:
HK1176067A
申请日:
2013.03.20
申请国别(地区):
HK
年份:
2013
代理人:
摘要:
The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula I in which R1, R2, R3 R4, R5,, m and n have the meanings mentioned in the claims and the description, the tautomers thereof, the hydrates thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. Of these compounds those are preferred wherein R1 is optionally substituted phenyl-C1-C2-alkyl or hetaryl-C1-C2-alkyl, R2 is optionally substituted aryl, hetaryl, aryl-C1-C6-alkyl, aryl-C2-C6-alkenyl or hetaryl-C1-C4-alkyl, R3 is C3-C4-alkyl, C1-C4-haloalkyl, C2-C4-alkenyl, C3-C6-cycloalkyl, C3-C6-cycloalkyl-C1-C2-alkyl, C3-C6- heterocycloalkyl-C1-C2-alkyl, phenyl-C1-C3-alkyl, pyridin-2-yl-C1-C3-alkyl or 1,3- benzoxazol-2-yl-methyl, R4 and R5 independently of one another are halogen, CF3, CHF2, CH2F, C1-C2-alkyl or C1-C2-alkoxy, and m and n independently of one another are 0 or 1.La présente invention concerne de nouveaux composés carboxamide et leur utilisation dans la fabrication dun médicament. Les composés carboxamide sont des inhibiteurs de la calpaïne (cystéine protéinases dépendantes du calcium). Linvention concerne ainsi également lutilisation de ces composés carboxamide pour traiter un trouble associé à une activité élevée de la calpaïne. Les composés carboxamide sont des composés de formule générale I dans laquelle les R1, R2, R3 R4, R5, m et n ont les significations mentionnées dans les revendications et la description, les tautomères de ceux-ci, les hydrates de ceux-ci et les sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Parmi ces composés, les composés préférés sont ceux dans lesquels R1 est un phényle-alkyle en C1 à C2 ou un hétéroaryle-alkyle en C1 à
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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