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PTERIDINE DERIVATIVES AS POLO-LIKE KINASE INHIBITORS USEFUL IN THE TREATMENT OF CANCER
专利权人:
发明人:
申请号:
EP07824247.6
公开号:
EP2079743B1
申请日:
2007.10.19
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compound of formula (I) are inhibitors of Polo-like kinases (PLKs), and are useful in treatment of cell proliferative diseases: wherein R1 and R2 are hydrogen, or an optionally substituted (C1-C6)alkyl, (C2- C6)alkenyl, (C2-C6)alkynyl or (C3-C6)cycloalkyl group R3 and R3 are independently selected from hydrogen, -CN, hydroxyl, halogen, optionally substituted (C1-C6) alkyl, (C2- C6)alkenyl, (C2-C6)alkynyl or (C3-C6)cycloalkyl, -NR5R6 or C1-C4 alkoxy, wherein R5 and R6 are independently hydrogen or optionally substituted (C1-C6)alkyl ring A is an optionally substituted mono- or bi-cyclic carbocyclic or heterocyclic ring or a ring system having up to 12 ring atoms T is a radical of formula R-L1 -Y1- wherein R is an alpha amino acid or alpha amino acid ester motif, linked to ring A by linker R-L1-Y1- as defined in the claims.Les composés de formule (I) sont des inhibiteurs des Polo-like kinases (PLK) et sont utiles dans le traitement de maladies prolifératives des cellules, formule dans laquelle R1 et R2 sont chacun un hydrogène ou un groupe alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alkynyle en C2-C6 ou cycloalkyle en C3-C6 éventuellement substitué R3 et R3 sont chacun indépendamment sélectionnés parmi un hydrogène, -CN, un hydroxyle, un halogène, un alkyle en C1-C6, alcényle en C2-C6, alkynyle en C2-C6 ou cycloalkyle en C3-C6 éventuellement substitué, -NR5R6 ou un alcoxy en C1-C4, R5 et R6 étant chacun indépendamment un hydrogène ou un alkyle en C1-C6 éventuellement substitué le cycle A est un cycle ou système cyclique carbocyclique ou hétérocyclique monocyclique ou bicyclique éventuellement substitué ayant jusquà 12 atomes dans le cycle T est un radical de formule R-L1-Y1- dans laquelle R est un motif alpha-aminoacide ou ester dalpha-aminoacide, relié au cycle A par le groupe de liaison R-L1-Y1- tel que défini dans les revendications.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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