CHAE JEIWOOK,チェ ジェウク,HAN BO RAM,ハン ボラム,KIM HAN-NA,キム ハンナ,PARK HAN OH,パク ハノ,YOON PYOUNG OH,ユン ピョンオ,KIM SUNG-GI,キム スンギ,JUNG KWANG-JU,チョン グァンジュ,KWON TAEWOO,クォン テウ,CHOI JONG DEOK,チョイ ジョンドク,JUNG E
申请号：
JP2016115635
公开号：
JP2016216468A
申请日:
2016.06.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a double stranded oligo-RNA structure in which target-specific ligands are bonded to the double stranded oligo-RNA structure which binds by covalent bond high molecular compounds for improving the delivery of double stranded oligo-RNA that can be valuably used in treating diseases, specifically, cancer, and production methods thereof； and to provide a target-specific double stranded oligo-RNA delivery technology through the structure.SOLUTION: The present invention provides a therapeutic agent-polymer structure to which a ligand having a structure represented by formula (1) is bounded (A is a hydrophilic substance； B is a hydrophobic substance； X and Y are each independently a simple covalent bond or a linker-mediated covalent bond； R is a therapeutic drug； L is a ligand having a binding property specific to a receptor which promotes target cell internalization by receptor mediated endocytosis). In the therapeutic agent-polymer structure to which the ligand is bounded, the therapeutic drug is a double-stranded oligo RNA, or an anti-cancer agent.SELECTED DRAWING: Figure 1【課題】疾病、特に、ガンの治療に有効に使用されることができる二本鎖オリゴＲＮＡの伝達を向上させる高分子化合物を共有結合で結合した二本鎖オリゴＲＮＡ構造体に標的特異的リガンドが結合した二本鎖オリゴＲＮＡ構造体およびその製造方法と、前記構造による標的特異的二本鎖オリゴＲＮＡ伝達技術の提供。【解決手段】式（１）で表される構造を有するリガンドが結合した治療薬物－高分子構造体。（Ａは親水性物質；Ｂは、疎水性物質；ＸとＹは夫々独立に単純共有結合又はリンカー媒介の共有結合；Ｒは治療用薬物；Ｌは受容体を介したエンドサイトーシスにより標的細胞内在化を増進させる受容体と特異的に結合する特性を有するリガンド）前記治療用薬物は、二本鎖オリゴＲＮＡ又は、抗癌剤であるリガンドが結合した治療薬物－高分子構造体。【選択図】図１
