The present invention relates to a five-membered heteroaryl ring bridged ring derivative, a preparation method therefor and the medical use thereof. In particular, the present invention relates to a new five-membered heteroaryl ring bridged ring derivative as shown in general formula (I), a preparation method therefor and a pharmaceutical composition comprising the derivative, and the use thereof as a therapeutic agent, in particular as a TGF-β inhibitor, and the use in the preparation of a drug for treating, preventing or reducing cancers mediated by the over-expression of TGF-β, wherein the definition of each substituent in the general formula (I) is the same as defined in the description.La présente invention concerne un dérivé d'anneau ponté à cycle hétéroaryle à cinq chaînons, son procédé de préparation et son utilisation médicale. En particulier, la présente invention concerne un nouveau dérivé d'anneau ponté à cycle hétéroaryle à cinq chaînons tel que représenté dans la formule générale (I), son procédé de préparation et une composition pharmaceutique comprenant le dérivé, et son utilisation en tant qu'agent thérapeutique, en particulier en tant qu'inhibiteur de TGF-bêta, et l'utilisation dans la préparation d'un médicament pour le traitement, la prévention ou la réduction de cancers induits par la sur-expression au TGF-bêta, la définition de chaque substituant dans la formule générale (I) étant la même que dans la description.