HEALY, Kevin,WALL, Samuel,SAHA, Krishanu,SCHAFFER, David
申请号：
ES09724950
公开号：
ES2656350T3
申请日:
2009.03.26
申请国别(地区):
ES
年份:
2018
代理人:
摘要：
A conjugate of the formula: X- (Y) n-Z, in which X is a biologically active polypeptide having a molecular weight of 2 kDa to 2000 kDa and in which X is: i) a receptor； or ii) a ligand for a receptor, wherein the ligand activates a signaling pathway in a eukaryotic cell； And it is an optional linker moiety, where n is 0 or an integer from 1 to 10； and Z is a biocompatible polymer comprising 50 to 100,000 subunits, in which the molar ratio between the biologically active polypeptide and the polymer is from 10: 1 to 50: 1； and wherein the EC50 of the polypeptide in the conjugate is at least 2 times less than the EC50 of the polypeptide in soluble form.Un conjugado de la formula: X-(Y)n-Z, en la que X es un polipeptido biologicamente activo que tiene un peso molecular de 2 kDa a 2000 kDa y en la que X es: i) un receptor； o ii) un ligando para un receptor, en donde el ligando activa una ruta de senalizacion en una celula eucariota； Y es un resto enlazador opcional, en donde n es 0 o un numero entero de 1 a 10； y Z es un polimero biocompatible que comprende de 50 a 100.000 subunidades, en el que la relacion molar entre el polipeptido biologicamente activo y el polimero es de 10:1 a 50:1； y en donde la CE50 del polipeptido en el conjugado es al menos 2 veces menor que la CE50 del polipeptido en forma soluble.
