A pharmaceutical composition is provided comprising microparticles encapsulating high weight percent active agent and providing sustained release over a prolonged period of time of active agent levels bioequivalent to direct administration of active agent. Polymeric microparticle compositions containing one or more active agents, and methods of making and using thereof, are described. The microparticles are optimized for the agent to be delivered, so that the hydrophobicity or hydrophilicity of the polymer and charge of the polymer maximizes loading of the agent, and the selection and molecular weight of the polymers maximize release of an effective amount of the active agent for the desired period of time.La présente invention concerne une composition pharmaceutique qui comprend des microparticules encapsulant un agent actif présent suivant un pourcentage pondéral élevé et assurant une libération soutenue sur une période de temps prolongée de niveaux dagent actif qui sont bioéquivalents à ladministration directe dagent actif. Linvention concerne également des compositions de microparticules polymères contenant un ou plusieurs ingrédients actifs ainsi que des procédés de préparation et dutilisation correspondants. Les microparticules sont optimisées pour lagent à administrer afin que lhydrophobie ou le caractère hydrophile du polymère et la charge du polymère maximisent la charge de lagent, et la sélection et le poids moléculaire des polymères maximisent la libération dune quantité efficace de lagent actif pour la période de temps désiré.