GALLEY GUIDO,갈레이 구이도,GOERGLER ANNICK,고에르글레르 아니크,NORCROSS ROGER,노크로스 로저,PFLIEGER PHILIPPE,플리거 필립
申请号：
KR1020147022360
公开号：
KR1020140116920A
申请日:
2013.01.08
申请国别(地区):
KR
年份:
2014
代理人:
摘要：
The present invention relates to compounds of formula wherein R1 and R2 are as described herein. Compounds of the invention are useful in the treatment and/or prophylaxis of diseases associated with TAAR modulation.본 발명은 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 적절한 산 부가 염, 모든 라세미체 혼합물, 상응하는 모든 거울상 이성질체 및/또는 광학 이성질체 및 모든 호변 이성질체형에 관한 것이다:[화학식 I]상기 식에서,R1은 로 이루어진 군으로부터 선택되는 1원 또는 2원 헤테로아릴 기이고,R2는 수소 또는 할로겐이거나,R1 및 R2는 이들이 부착된 탄소 원자와 함께 고리 를 형성할 수 있고；R3는 수소, 할로겐 또는 저급 알킬이고；n은 1 또는 2이고；R4는 할로겐 또는 시아노로부터 선택된 1 또는 2개의 치환기로 임의적으로 치환된 페닐, 할로겐으로 임의적으로 치환된 피리딘일, 테트라하이드로피란, 또는 할로겐으로 임의적으로 치환된 -NH-C(O)-페닐이고；R5는 수소 또는 할로겐이고；R6 내지 R13은 할로겐으로 임의적으로 치환된 페닐이고；R14은 할로겐으로 치환된 -NH-C(O)-페닐이고；R15은 수소, 할로겐으로 치환된 저급 알킬, 또는 할로겐이고； R16은 수소 또는 저급 알콕시이고；R17은 할로겐으로 치환된 저급 알킬 또는 저급 알콕시로 임의적으로 치환된 피리딘일이다.화학식 I의 화합물은 미량 아민 결합 수용체(TAAR), 특히 TAAR1에 우수한 친화성을 갖는다. 상기 화합물은 우울증, 불안 장애, 양극성 장애, 주의력 결핍 과잉행동 장애(ADHD), 스트레스-관련 장애, 정신병적 장애, 예컨대 정신분열증, 신경계 질환, 예컨대 파킨슨병, 신경퇴행성 장애, 예컨대 알츠하이머병, 뇌전증, 편두통, 고혈압, 물질 남용, 및 대사 장애, 예컨대 섭식 장애, 당뇨병, 당뇨병성 합병증, 비만, 이상지질혈증, 에너지 소모 및 동화 장애, 체온 항상성 장애 및 기능부전, 수면 및 생리기능 주기 장애 및 심혈관계 질환의 치료에 사용될 수 있다.
