一种FAPα酶敏感的吉西他滨前体药物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 北京大学
- 发明人:
- 王坚成,杨聃,孙晶,崔仕贺
- 申请号：
- CN201810528488.3
- 公开号：
- CN108864250A
- 申请日:
- 2018.05.29
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2018
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一种具有肿瘤微环境FAPα酶敏感可断裂特性的吉西他滨前体药物及其制备方法和应用。利用肿瘤微环境中由肿瘤相关成纤维细胞(TAFs)分泌的FAPα酶响应断裂性特点的二肽,设计并合成了二肽与吉西他滨结合的FAPα酶激活前体药物。该吉西他滨前体药物具有FAPα酶响应性断裂的特征,能够增加吉西他滨的肿瘤组织靶向性,与原药相比具有更优的肿瘤蓄积作用,并可延长吉西他滨在体内的半衰期,降低毒性和耐药性,具有更优于原药的体内抗肿瘤活性。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
