1,3,4-噻二唑化合物及其在治療癌症中之用途农业专利-农业学术服务平台

发明人:: NISSINK, JOHANNES WILHELMUS MARIA,尼斯克　乔翰思　威尔汉默斯　玛利亚,尼斯克　喬翰思　威爾漢默斯　瑪利亞,FINLAY, MAURICE RAYMOND VERSCHOYLE,芬莱　慕里斯　雷蒙　佛斯裘尔,芬萊　慕里斯　雷蒙　佛斯裘爾,CHARLES, MARK DAVID,查理斯　马克　大卫,查理斯　馬克　大衛,尼斯克乔翰思威尔汉默斯玛利亚,尼斯克喬翰思威爾漢默斯瑪利亞,芬莱慕里斯雷蒙佛斯裘尔,芬萊慕里斯雷蒙佛斯裘爾,查理斯马克大卫,查理斯馬克大衛

摘要：: A compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where: Q can be 1,2,4-triazin-3-yl, pyridazin-3-yl, 6-methylpyridazin-3-yl, or 6-fluoropyridazin-3-yl； R1 can be hydrogen, methoxy, trifluoromethoxy, oxetan-3-yl, 3-fluoroazetidin-l-yl, 3-methoxyazetidin-1-yl, or 3,3-difluoroazetidin-1-yl； R2 can be hydrogen or fluoro； R3 can be hydrogen or methoxy； and R4 can be methoxy, ethoxy, or methoxymethyl； provided that when R1 is hydrogen, methoxy or trifluoromethoxy, then R3 is not hydrogen, and/or R4 is methoxymethyl. The compound of formula (I) can inhibit glutaminase, e.g., GLS1.一種具有式(I)之化合物：或其藥學上可接受的鹽，其中：Q可以是1,2,4-三-3-基、嗒-3-基、6-甲基嗒-3-基、或6-氟嗒-3-基；R1可以是氫、甲氧基、三氟甲氧基、氧雜環丁烷-3-基、3-氟氮雜環丁烷-1-基、3-甲氧基氮雜環丁烷-1-基、或3,3-二氟氮雜環丁烷-1-基；R2可以是氫或氟；R3可以是氫或甲氧基；並且R4可以是甲氧基、乙氧基、或甲氧基甲基；其條件係當R1係氫、甲氧基或三氟甲氧基時，則R3不是氫，和/或R4係甲氧基甲基。該具有式(I)之化合物可以抑制穀胺醯胺酶，例如GLS1。