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PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE DÉRIVÉS DE 1-PHÉNYL-1,2,4-TRIAZOL 5-HYDROXYALKYL-SUBSTITUÉS
专利权人:
BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT
发明人:
SCHIRMER, Heiko,RUBENBAUER, Philipp,MILITZER, Hans-Christian,COLLIN, Marie-Pierre,SÜSSMEIER, Frank,GE
申请号:
EPEP2017/060367
公开号:
WO2017/191104A1
申请日:
2017.05.02
申请国别(地区):
EP
年份:
2017
代理人:
摘要:
Die vorliegende Anmeldung betrifft ein neues und verbessertes Verfahren zur Herstellung von 5-(Hydroxyalkyl)-1-phenyl-1,2,4-triazol-Derivaten der Formel (I) in welcher R1Aund R1B unabhängig voneinander ausgewählt sind aus der Gruppe bestehend aus Wasserstoff, Fluor, Chlor, Methyl, Monofluormethyl, Difluormethyl, Trifluormethyl, Ethyl, Methoxy, Difluormethoxy und Trifluormethoxy, neue Vorstufen zu deren Herstellung, sowie die Herstellung und Verwendung der kristallinen Modifikation I von (5-(4-Chlorphenyl)-2-({ 1-(3-chlorphenyl)-5-[(1S)-1-hydroxyethyl]-1H-1,2,4-triazol-3-yl}methyl)- 4-[(2S)-3,3,3-trifluor-2-hydroxypropyl]-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-on der Formel (I-A-1).The invention relates to a novel and improved method for producing 5-(hydroxyalkyl)-1-phenyl-1,2,4-triazole-derivatives of the formula (I), in which R1A and R1B are selected independently of each other from the group comprising hydrogen, fluorine, chlorine, methyl, monofluoromethyl, difluoromethyl, trifluoromethyl, methoxy, difluoromethoxy, and trifluoromethoxy, to novel precursors for the production, and to the production and to the use of the crystalline modification I of (5-(4-chlorophenyl)-2-({ 1-(3-chlorophenyl)-5-[(1S)-1-hydroxyethyl]-1H-1,2,4-triazole-3-yl}methyl)- 4-[(2S)-3,3,3-trifluoro-2-hydroxypropyl]-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazole-3-one.La présente invention concerne un nouveau procédé amélioré pour préparer des dérivés de 5-(hydroxyalkyl)-1-phényl-1,2,4-triazol de formule (I) dans laquelle R1A et R1B sont choisis indépendamment l'un de l'autre dans le groupe comprenant hydrogène, fluor, chlore, méthyle, monofluorométhyle, difluorométhyle, trifluorométhyle, éthyle, méthoxy, difluorométhoxy et trifluorométhoxy, de nouveaux précurseurs pour les préparer, et la préparation et l'utilisation de la modification cristalline I de (5-(4-chlorophényl)-2-({1-3-chlorophényl)-5-[(1S)-1-hydroxyéthyl]-1H-1,2,4-triazol-3-yl}méthyl)- 4-[(2S)-3,3,3-trifluor-2-hydroxypropyl]-2,4-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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