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DERIVADOS DEL BIPIRAZOL COMO INHIBIDORES JAK
专利权人:
INCYTE CORPORATION
发明人:
CAO, GANFENG,JIA, ZHONGJIANG,LI, QUN,ZHUO, JINCONG,MEI, SONG,PAN, YONGCHUN,QIAN, DING-QUAN,LI, YUN-LONG
申请号:
PE0024062015
公开号:
PE01262016A1
申请日:
2014.05.16
申请国别(地区):
PE
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present Invention provides compounds of formula (i), or pharmaceutically acceptable salts thereof, and to their compositions and Methods of use, which inhibit the activity of the Janus Kinase (JAK) and are useful in the treatment of diseases associated with the activity of Jak, incl. U, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer,And other diseases. Where is piridilo CY1, phenyl, etc. and is n or CH C1, R1 is alkyl, etc. etc. R7 R2 is Hydrogen, h, F, CL, etc. R8 is H, F, CL, etc. R9 is H, F, CL, etc. R10 is H, F, CL, etc.Preferred compounds are: 5 - [3 - (cyanomethyl) - 3 - (3 - methyl - 1, 1 - 4,4 - bipirazol H - 1 - il) acetidin - triazin-1-yl] - N - [(1S) - 2, 2, 2 - trifluoro - 1-methylethyl] pyrazine - 2 - carboxamide 5 - [3 - (cyanomethyl) - 3 - (3 - methyl - 1, 1 - 4,4 - bipirazol H - 1 - il) acetidin - triazin-1-yl] - N - isopropilpirazina - 2 - carboxamideLa presente invencion proporciona compuestos de la formula (I): o sales farmaceuticamente aceptables de este, asi como sus composiciones y metodos de uso, que inhiben la actividad de la Janus quinasa (JAK) y son utiles en el tratamiento de enfermedades relacionadas con la actividad de JAK, que incluyen, por ejemplo, trastornos inflamatorios, trastornos autoinmunitarios, cancer, y otras enfermedades. Donde Cy1 es fenilo, piridilo, etc. Y es N o CH, R1 es alquilo C1-6, etc. R2 es hidrogeno, etc. R7 es H, F, CL, etc. R8 es H, F, CL, etc. R9 es H, F, CL, etc. R10 es H, F, CL, etc. compuestos preferidos son: 5-[3-(cianometil)-3-(3-metilo-1H, 1H-4,4-bipirazol-1-il) acetidin-1-il]-N-[(1S)-2, 2, 2-trifluoro-1-metiletil] pirazina-2-carboxamida 5-[3-(cianometil)-3-(3-metilo-1H, 1H-4,4-bipirazol-1-il) acetidin-1-il]-N-isopropilpirazina-2-carboxamida
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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