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一组埃博霉素B葡萄糖苷类化合物及其酶法制备与应用
- 专利权人:
- 山东大学
- 发明人:
- 李越中,张鹏,吴长生,汤亚杰
- 申请号：
- CN202010018493.7
- 公开号：
- CN111138444A
- 申请日:
- 2020.08.01
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了一组埃博霉素B葡萄糖苷类化合物,是埃博霉素B 7‑O‑β‑D葡萄糖苷、埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→3)‑β‑D葡萄糖苷、埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→2)‑β‑D葡萄糖苷或埃博霉素B 7‑O‑β‑D‑glucosyl‑(1→2)‑β‑D‑glucosyl‑(1→4)‑β‑D葡萄糖苷。该化合物是由埃博霉素B和UDP‑O‑β‑D‑glucose与糖基转移酶BsGT‑1的I62A突变蛋白介导糖基化反应获得。本发明还公开了所述埃博霉素B葡萄糖苷类化合物在制备预防和治疗肝癌的药物中的应用。实验证实本发明的化合物埃博霉素B 7‑O‑β‑D葡萄糖苷在浓度为9.84μM时,对人肝癌细胞HepG2有半抑制作用;并且对正常肝细胞HL7702的毒性相比于埃博霉素B原药下降了9430倍。有望增益埃博霉素在抗肿瘤活性中的应用价值,提升社会效益和经济价值。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
- 来源网址：
- http://www.ckcest.cn/home/
