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MALONAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF GAMMA-SECRETASE FOR THE TREATMENT OF ALZHEIMERS DISEASE
专利权人:
F. HOFFMANN-LA ROCHE AG
发明人:
FLOHR, ALEXANDER,JAKOB-ROETNE, ROLAND,WOSTL, WOLFGANG
申请号:
HK08104728.3
公开号:
HK1114840B
申请日:
2008.04.29
申请国别(地区):
HK
年份:
2012
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of the general Formula (I) wherein R is halogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen R1 is hydrogen, lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen or hydroxy, or is lower alkenyl, -(CH2)n-cycloalkyl, -(CH2)n-COR, or is benzyl, optionally substituted by halogen, or is -(CH2)n-morpholinyl R is lower alkoxy, hydroxy or amino R2 is hydrogen, lower alkyl or di-lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen or hydroxy, or is benzyl or cycloalkyl R3 is lower alkyl or lower alkyl substituted by halogen, or is benzyl, optionally substituted by two halogen atoms, or is -(CH2)n-cycloalkyl or -(CH2)n-pyridinyl X is -CR4R4 - or - CR4R4-O- R4/R4 is independently from each other hydrogen, halogen, lower alkyl, lower alkoxy, hydroxy or -CH2-2-[1,3]dioxalan- N is 0, 1 or 2 to pharmaceutically suitable acid addition salts thereof and to all forms of optically pure enantiomers, recemates or diastereomers and diastereomeric mixtures thereof for the treatment of Alzheimers disease.Linvention concerne des composés de formule générale (I), dans laquelle R représente halogène, alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué par halogène R1 désigne hydrogène, alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué par halogène ou hydroxy ou représente alcényle inférieur, -(CH2)n-cycloalkyle, -(CH2)n-COR ou désigne benzyle, éventuellement substitué par halogène ou représente -(CH2)n-morpholinyle R désigne alcoxy inférieur, hydroxy ou amino R2 désigne hydrogène, alkyle inférieur ou alkyle di-inférieur, alkyle inférieur substitué par halogène ou hydroxy ou représente benzyle ou cycloalkyle R3 désigne alkyle inférieur ou alkyle inférieur substitué par halogène ou représente benzyle, éventuellement substitué par deux atomes dhalogène ou représente -(CH2)n-cycloalkyle ou -(CH2)n-pyridinyle X désigne -CR4R4 - ou - CR4R4-O- R4/R4 désignent de manière indépendante lun de lautre hydrogène, halogène, alkyle inférieur, alcoxy inférieur, hydroxy ou -CH2-2-[1,
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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