The present invention relates to a composition containing clitocybin derivatives as active ingredients for suppressing vascular smooth muscle cell proliferation and a pharmaceutical composition or a functional food composition containing the derivatives as active ingredients for preventing, treating, or alleviating vascular smooth muscle cell hyperproliferative disease. The clitocybin derivatives suppress vascular smooth muscle cell proliferation, thereby preventing, treating, or alleviating various cardiovascular diseases which are secondarily developed by vascular smooth muscle cell hyperproliferative diseases as well as vascular smooth muscle cell hyperproliferative diseases for example atherosclerosis, restenosis, and angiostenosis. [Reference numerals] (AA,DD,GG) Number of cells (�10^4 cells/mL);(BB,EE,HH) Control group;(CC) ClitocybinA (쨉M);(FF) ClitocybinB (쨉M);(II) ClitocybinC (쨉M)본 발명은 클라이토싸이빈 유도체를 유효성분으로 포함하는 혈관평활근세포 증식 억제용 조성물 및 이 유도체를 유효성분으로 포함하는 혈관평활근세포 이상 증식성 질환의 예방, 치료, 개선 또는 완화 용도의 약제학적 조성물 또는 기능성 식품 조성물을 제공한다. 본 발명의 클라이토싸이빈 유도체는 뛰어난 혈관평활근세포 증식 억제 활성을 가지므로, 혈관평활근세포 이상 증식성 질환, 예를 들어, 동맥경화증, 아테롬성 동맥경화증, 혈관재협착증, 혈관협착증 뿐만 아니라 이로 인해 이차적으로 발생되는 다양한 심혈관계 질환의 예방, 치료, 완화 또는 개선에 유용하게 사용될 수 있다.