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Selective breton-type tyrosine kinase inhibitor and use thereof
专利权人:
ハンヂョウ ハーツ ファーマシューティカル カンパニー リミテッド
发明人:
ヂョウ シンルー,リィウ シングゥオ,フー ミィアォ
申请号:
JP2019546960
公开号:
JP2019535820A
申请日:
2017.10.24
申请国别(地区):
JP
年份:
2019
代理人:
摘要:
The present invention is directed to selective Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitor compounds, pharmaceutical compositions, formulations, and their treatment of diseases, disorders or conditions that are efficacious by inhibiting the activity of Bruton's tyrosine kinase. Disclosed is the use in the manufacture of a medicament. The compound of the present invention has an antiproliferative inhibitory effect on tumor cell lines such as A549, MINO, OCI-LY10, and TMD-8, and shows high antitumor activity in a tumor model such as Mino subcutaneous xenograft, It can be used in the treatment of solid tumors or hematological cancers related to cell proliferation in humans or animals. The compounds of the present invention have good pharmacokinetic properties and are applicable for oral treatment of cell proliferation-related solid tumors or hematological cancers or autoimmune diseases in humans or animals. The compounds of the present invention have low hERG channel inhibitory properties.本発明は、選択性のブルトン型チロシンキナーゼ(BTK)阻害剤化合物、医薬組成物、製剤及びそれらの、ブルトン型チロシンキナーゼの活性を阻害することによって効果が得られる疾患、障害又は病状を治療するための薬物の製造における使用を開示する。本発明の化合物は、A549、MINO、OCI-LY10、TMD-8などの腫瘍細胞株に対して抗増殖阻害作用を有し、かつMino皮下異種移植などの腫瘍モデルにおいて高い抗腫瘍活性を示し、人又は動物における細胞増殖関連の固形腫瘍又は血液癌の治療薬に使用できる。本発明の化合物は良好な薬物動態学的性質を有し、人又は動物における細胞増殖関連の固形腫瘍又は血液癌又は自己免疫疾患に対する経口治療に適用できる。本発明の化合物は低hERGチャネル阻害特性を有する。
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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