Provided herein are substituted dihydroisoxazole derivatives useful as inhibitors of β-lactamase. The present invention further provides medical uses of substituted dihydroisoxazole derivatives such as antimicrobial agents. [Selection figure] None本明細書において、β-ラクタマーゼの阻害剤として有用な置換ジヒドロイソオキサゾール誘導体が提供される。本発明は更に、例えば抗菌剤などの置換ジヒドロイソオキサゾール誘導体の医療用途も提供する。【選択図】なし