BOUTROS, Michael,MASKEY, Rajendra-Prasad,KOCH, Corinna,FUCHS, Florian,STEINBRINK, Sandra,GILBERT, Daniel
申请号:
EPEP2011/069940
公开号:
WO2012/062905A2
申请日:
2011.11.11
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要:
Compounds according to the general formula (I) wherein X1, X2, X3 and X4 independently from each other are N or CR8 wherein R8 may be same or different, and wherein up to 3 of the group X1, X2, X3 and X4 may be N; A is a 5- or 6-membered aromatic or heteroaromtic cycle containing 1 to 3 heteroatoms selected from the group consisting of N, O and S wherein A may be substituted by 1 to 5 substituents R which may be same or different; their solvates, hydrates, and pharmaceutically acceptable salts for the treatment of a disorder or disease associated with an aberrant activation of Wnt signalling in a mammal selected from a cell proliferative disorder, rheumatoid arthritis, increased bone density, aging or age-related disorders and/or diseases or Dupuytren disease (superficial fibromatosis).La présente invention concerne des composés de formule générale (I) dans laquelle X1, X2, X3 et X4 sont indépendamment les uns des autres N ou CR8, dans laquelle R8 peut être identique ou différent, et dans laquelle jusqu'à 3 des groupes X1, X2, X3 et X4 peuvent être N ; A est un cycle aromatique ou hétéroaromatique à 5 ou 6 chaînons contenant de 1 à 3 hétéroatomes choisis dans le groupe constitué par N, O et S, dans laquelle A peut être substitué par 1 à 5 substituants R qui peuvent être identiques ou différents ; leurs solvates, hydrates, et leurs sels pharmaceutiquement acceptables pour le traitement d'un trouble ou d'une maladie associée à une activation aberrante de la signalisation de Wnt chez un mammifère. Ladite maladie ou ledit trouble sont choisis parmi un trouble de la prolifération cellulaire, la polyarthrite rhumatoïde, une densité osseuse accrue, le vieillissement ou des troubles et/ou des maladies liés à l'âge ou la maladie de Dupuytren (fibromatose superficielle).