AGENCY FOR SCIENCE; TECHNOLOGY AND RESEARCH;AGENCY FOR SCIENCE, TECHNOLOGY AND RESEARCH;NATIONAL UNIVERSITY OF SINGAPORE
发明人:
NG, Lai Guan,LIU, Bin,RENIA, Laurent,CLASER, Carla,LI, Jackson Liang Yao,FENG, Guangxue
申请号：
SGSG2017/050198
公开号：
WO2017/176216A1
申请日:
2017.04.06
申请国别(地区):
SG
年份:
2017
代理人:
摘要：
This invention relates to a nanoparticle comprising a fluorophore, an amphiphilic copolymer and a cyclic chelating agent, wherein the fluorophore and amphiphilic copolymer form a nanodot core, and wherein the cyclic chelating agent is conjugated onto the nanodot core. In particular, the fluorophore is selected from the group consisting of 2,3-bis[4- (diphenylamino)phenyl]fumaronitrile (TPAFN), 2,3-bis(4-(phenyl(4-(1,2,2-triphenylvinyl)phenyl)amino)phenyl) fumaronitrile (TPETPAFN), tetraphenylethylene (TPE)； the amphiphilic copolymer is selected from 1,2-distearoyl-sn- glycero-3-phosphoethanolamine-N-[amino(polyethylene glycol)-2000], 1,2-distearoyl-sn-glycero-3- phosphoethanolamine-N-[maleimide(polyethylene glycol)-2000]； and the cyclic chelating agent is 2,2',2"-(10-(2-((2,5- dioxopyrrolidin-1 -yl)oxy)-2-oxoethyl)-1,4,7, 10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl)triacetic acid. The invention also relates to a method of preparing such a nanoparticle, the use of such a nanoparticle for vascular imaging and a method for in vivo imaging of blood vessels using such nanoparticles.La présente invention concerne une nanoparticule comprenant un fluorophore, un copolymère amphiphile et un agent chélateur cyclique, le fluorophore et le copolymère amphiphile formant un noyau de nanopoint, et l'agent de chélation cyclique étant conjugué sur le noyau de nanopoint. En particulier, le fluorophore est choisi dans le groupe constitué des 2,3-bis[4- (diphénylamino)phényl]fumaronitrile (TPAFN), 2,3-bis(4-(phényl(4-(1,2,2-triphénylvinyl)phényl)amino)phényl)fumaronitrile (TPETPAFN), tétraphényléthylène (TPE)； le copolymère amphiphile est choisi parmi les 1,2-distéaroyl-sn-glycéro-3-phosphoéthanolamine-N-[amino(polyéthylèneglycol)-2000], 1,2-distéaroyl-sn-glycéro-3-phosphoéthanolamine-N-[maléimide(polyéthylèneglycol)-2000] ； et l'agent chélateur cyclique est l'acide 2,2',2"-(10-(2-((2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)oxy)-2-oxoéthyl)-1,4,7,10-tétraazacyclododécane-1,4,7-triyl)triacétique. L'invention c
