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모르폴리닐퀴나졸린
专利权人:
MERCK PATENT GMBH
发明人:
MEDERSKI WERNER,메데르스키 베르너,FUCHSS THOMAS,푸히쓰 토마스,ZENKE FRANK,첸케 프랑크
申请号:
KR1020127026875
公开号:
KR1020130017086A
申请日:
2011.02.17
申请国别(地区):
KR
年份:
2013
代理人:
摘要:
The invention relates to compounds of the formulae (I), (II) and (III) in which R1, R2, R3, R4, Y, W1, W2, L, A, Alk, Cyc, Ar, Het1, Het2, Hal and n have the meaning indicated in Claim 1, and/or physiologically acceptable salts, tautomers and stereoisomers thereof, including mixtures thereof in all ratios. The compounds of the formula (I) can be used for the inhibition of serine/threonine protein kinases and for the sensitization of cancer cells to anticancer agents and/or ionizing radiation. The invention also relates to the use of the compounds of the formula (I) in the prophylaxis, therapy or progress control of cancer, tumors, metastases or angiogenesis disorders, in combination with radiotherapy and/or an anticancer agent. The invention furthermore relates to a process for the preparation of the compounds of the formula (I) by reaction of compounds of the formulae (II) and (III) and optionally conversion of a base or acid of the compounds of the formula (I) into one of their salts.본 발명은 화학식 (I), (II) 및 (III) 의 화합물:[식 중, R1, R2, R3, R4, Y, W1, W2, L, A, Alk, Cyc, Ar, Het1, Het2, Hal 및 n 은 제 1 항에 나타낸 의미를 가짐], 및/또는 그의 생리학적으로 허용되는 염, 호변이성질체 및 입체 이성질체, 및 모든 비율의 그들의 혼합물에 관한 것이다. 화학식 (I) 의 화합물은 세린/트레오닌 단백질 키나아제의 저해 및 암세포의 항발암물질 및/또는 전리방사선 조사에 대한 감작에 이용될 수 있다. 본 발명은 또한 조사요법 및/또는 항발암물질과 병용되는 암, 종양, 전이 또는 혈관형성 장애의 예방, 치료 또는 진행 제어에서의 화학식 (I) 의 화합물의 용도에 관한 것이다. 본 발명은 나아가 화학식 (II) 및 (III) 의 화합물들의 반응 및 선택적으로 화학식 (I) 의 화합물의 염기 또는 산의 그의 염들 중 하나로의 변환에 의한 화학식 (I) 의 화합물의 제조 방법에 관한 것이다.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

意 见 箱

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