Preparation of azetidinone compounds and medical use thereof are provided by the present invention. More particularly, azetidinone compounds, shown as formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6are defined in description, and preparation methods thereof are provided by the present invention. The compounds of the present invention can reduce the levels of total cholesterol (TC) and low density lipoprotein cholesterol (LDL-C) in plasma, and can be used as medicaments for reducing cholesterol in blood. Therefore the compounds of the present invention can be used to treat or prevent diseases of atherosclerosis, cacergasia of blood vessel, cardiac failure, coronary artery disease, angiocardiopathy, myocardial, angina, hyperlipoidemia and hypercholesteremia and the like. Preparation method of compounds of formula (I) and intermediate compounds are also provided by the present invention.Se proporcionan la preparación de compuestos de azetidinona y el uso médico de los mismos por la presente invención. Más particularmente, se proporcionan compuestos de azetidinona, mostrados como fórmula (I), en los que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se definen en la descripción, y métodos de preparación de los mismos por la presente invención. Los compuestos de la presente invención pueden reducir los niveles de colesterol total (CT) y colesterol de lipoproteínas de baja densidad (LDL-C) en plasma, y pueden usarse como medicamentos para reducir el colesterol en sangre. Por tanto, los compuestos de la presente invención pueden usarse para tratar o prevenir enfermedades de aterosclerosis, cacergasia de vaso sanguíneo, insuficiencia cardiaca, arteriopatía coronaria, angiocardiopatía, infarto de miocardio, angina, hiperlipidemia e hipercolesterolemia y similares. También se proporciona un método de preparación de compuestos de fórmula (I) y compuestos intermedios por la presente invención.
