Provided are a method for the modification of a polypeptide and uses. The method comprises the following steps: (1) introducing an X into the N-terminus of the polypeptide, thereby obtaining X-polypeptide； (2) oxidizing the X into an aldehyde group； (3) adding a reducing agent, and covalently coupling the oxidation product obtained in step (2) with PEG, thereby obtaining a PEG-modified polypeptide, wherein X is threonine or serine. In the present application, a single component of PEG-modified polypeptide is obtained by introducing a threonine or serine into the N-terminus of the polypeptide, and deriving the amino alcohol structure at the ortho-position of the N-terminus of the polypeptide as an aldehyde group by using a high-specificity oxidation method and covalently coupling the aldehyde group with PEG. The method has a strong universality and a wide range of application, and the method for separating the modified polypeptide is simple and convenient, thereby improving the stability and the circulating half-life of the polypeptide.L'invention concerne un procédé de modification d'un polypeptide et des utilisations. Le procédé comporte les étapes suivantes consistant à : (1) introduire un X dans l'extrémité N-terminale d'un polypeptide, un X-polypeptide étant obtenu ； (2) réaliser une oxydation du X dans un groupe aldéhyde ； (3) ajouter un agent réducteur, et coupler de manière covalente le produit d'oxydation obtenu à l'étape (2) avec du PEG, ce qui permet d'obtenir un polypeptide modifié par PEG, X étant thréonine ou sérine. La présente invention permet d'obtenir un composant unique d'un polypeptide modifié par PEG, l'invention consiste à introduire une thréonine ou une sérine dans l'extrémité N-terminale d'un polypeptide, dériver la structure d'amino-alcool en position ortho de l'extrémité N-terminale du polypeptide en tant que groupe aldéhyde à l'aide d'un procédé d'oxydation à haute spécificité et coupler de manière covalente le groupe aldéhyde avec le PEG.
