多西紫杉醇衍生物及其制备方法和应用
- 专利权人:
- 沈阳药科大学
- 发明人:
- 赵秀丽,张九龙,陈大为
- 申请号：
- CN201711155346.9
- 公开号：
- CN107936058B
- 申请日:
- 2017.20.11
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2020
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明属于医药技术领域,涉及一种多西紫杉醇衍生物及其制备方法和应用。本发明所述的多西紫杉醇衍生物为三苯基膦‑多西紫杉醇(TD),通过将多西紫杉醇与4‑羧丁基三苯基溴化膦在EDC和DMAP的催化下通过酯化反应制得。多西紫杉醇和线粒体靶向基团三苯基膦通过酯键相连,其结构如下。本发明制备的多相紫杉醇衍生物,合成方法简单易行,为线粒体靶向药物递送提供了新的思路。将紫杉醇衍生物包载于脂质体中,制备方法简单易行,重现性好,稳定性高。PEG修饰的紫杉醇衍生物的脂质体可以增加其在血液中循环时间,同时由于pH敏感的断裂机制,其可以更好的在肿瘤部位释放抗肿瘤药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
