Compositions comprising a lipophilic derivative of a hydrophilic drug and an amphiphile compound for use in therapy of the human or animal body are provided. Methods of medical treatment, wherein a composition according to the invention is administered to a human or animal body also form part of the invention. It is preferred that the drug is delivered to the brain.La présente invention concerne une composition comprenant un dérivé lipophile d'un médicament hydrophile et un composé amphiphile destiné à être utilisé en thérapie, la composition étant administrée par voie orale au corps humain ou animal. L'invention concerne des dérivés tels que la leucine[5]-encéphaline palmitoylée et est utile dans le traitement de la schizophrénie, de l'obésité, de la douleur et des troubles du sommeil, de maladies psychiatriques, de troubles neurodégénératifs, de cancers du cerveau et de maladies infectieuses.