MAKOVEC, FRANCESCO,ARTUSI, ROBERTO,GIORDANI, ANTONIO,ZANZOLA, SIMONA,ROVATI, LUCIO CLAUDIO
申请号：
EP05747406
公开号：
EP1753746B8
申请日:
2005.04.27
申请国别(地区):
EP
年份:
2012
代理人:
摘要：
Compounds which may be represented by the general formula (I) shown below and in which: R1 is a group independently selected from among: CHO, -COOH, -CH2OH R2 is hydrogen or a linear or branched C1-C6 alkyl group R3 is hydrogen or a halogen group selected from among Cl and Br R4 is a linear or branched C3-C5 alkyl group and the pharmaceutically acceptable salts thereof such as the sodium or potassium salt. The compounds exhibit potent and selective All antagonist activity and are useful for the treatment of any disorders in which elevated synthesis of All or overexpression of the AT1 receptor may play a primary pathological role, as in the case of arterial hypertension, congestive cardiac insufficiency, platelet aggregation and disorders associated therewith such as for example myocardial and cerebral infarction, renal ischaemia, venous and arterial thrombosis, peripheral vasculopathy, pulmonary hypertension, diabetes mellitus, diabetic neuropathy, glaucoma and diabetic retinopathy.Linvention concerne des composés pouvant être représentés par la formule générale (I) ci-dessous et dans laquelle: R1 représente un groupe sélectionné de manière indépendante parmi: -CHO, -COOH, -CH2OH R2 représente lhydrogène ou un groupe alkyle linéaire ou ramifié en C1-C6 R3 désigne lhydrogène ou un groupe halogène sélectionné parmi Cl et Br R4 représente un groupe alkyle linéaire ou ramifié en C3-C5 et les sels acceptables sur le plan pharmaceutique de ceux-ci, tels que le sel de sodium ou de potassium. Les composés possèdent une activité antagoniste puissante et sélective de lAll et sont utiles pour le traitement de troubles quelconques dans lesquels une synthèse élevée de lAll ou une surexpression du récepteur AT1 peut jouer un rôle pathologique principal, comme dans lhypertension artérielle, linsuffisance cardiaque congestive, lagrégation des plaquettes et des troubles associés, tels que, par exemple, linfarctus du myocarde et cérébral, lischémie rénale, la thrombose veineuse et
