WALTER FERDINAND MARIA FILLIERS,ウオルター・フエルデイナンド・マリア・フイリアーズ,RUDY LAURENT MARIA BROECKX,ルデイ・ローラン・マリア・ブロークス,PATRICK HUBERT J NIESTE,パトリク・ユベール・ジエイ・ニースト,HATSUDA MASANORI,初田 正典,YOSHINAGA MASAHIKO,吉永 雅彦,YAD
申请号：
JP2016045328
公开号：
JP2016117758A
申请日:
2016.03.09
申请国别(地区):
JP
年份:
2016
代理人:
摘要：
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method of producing a precursor for effectively producing compounds having inhibitory activity against sodium-dependent glucose transporter (SGLT) being present in the intestine or kidney, e.g., 1-glucopyranosyl-4-methyl-3-[5-(4-fluorophenyl)-2-thienylmethyl]benzene.SOLUTION: A process includes a step of producing the compound (XVIII-S) according to the reaction scheme in the figure. The step includes reacting the compound of the formula (XV-S) with the compound of the formula (XVII-S) in the presence of a Ni or Pd catalyst in an organic solvent so as to produce the corresponding compound of the formula (XVIII-S).SELECTED DRAWING: None【課題】腸又は腎臓に存在しているナトリウム－グルコース共輸送体（ＳＧＬＴ）に対して阻害活性を有する化合物、例えば、１－グルコピラノシル－４－メチル－３－[５－(４－フルオロフェニル）－２－チエニルメチル]ベンゼンを効果的に製造するための前駆体の製造法の提供。【解決手段】 下記反応スキームに従い、化合物（ＸＶＩＩＩ－Ｓ）の製造工程を含んでなり、該工程では、下記式（ＸＶ－Ｓ）の化合物を、有機溶媒中で、Ｎｉ又はＰｄ触媒の存在下で、下記式（ＸＶＩＩ－Ｓ）の化合物と反応させて、対応する下記式（ＸＶＩＩＩ－Ｓ）の化合物を生成させることと、を含む、プロセス。【化１】【選択図】なし
