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Novel methancinols and their application in the preparation of antibody conjugates
专利权人:
SANOFI
发明人:
COMMERCON ALAIN,FROMOND CLAUDIA,MIKOL VINCENT,PARKER FABIENNE,SASSOON INGRID,BOUCHARD HERVÉ
申请号:
MA34818
公开号:
MA33702B1
申请日:
2012.04.27
申请国别(地区):
MA
年份:
2012
代理人:
摘要:
the invention relates to a compound of formula (i): in which: alk represents a c1 to c6 alkyl u00e8ne group; x1 and x2 are each independently one of the following groups: - ch = ch -, - co -, - conr, nrco, coo, oco, oconr, nrcoo, nrconr -, in -, - s (o) n (n = 0,1 or 2), or - o -; and r and r 'are each independently h or an alkyl group of c1 to c6 is an integer, 1 to 40, preferably from 1 to 20, and preferably from 1 to 10, i is equal to 1 when all is - ch = ch -. - and where x represents - ch = ch - not you, zb is a single bond, - o - or - nh -, and rb represents h or an alkyl group of c1 to c6.c3 - c7, cycloalkyl, aryl, or h u00e9t u00e9rocycloalkyle h u00e9t u00e9roaryle c3 - c7, zb is a simple affair, and rb is hal. the invention also relates to the use of the maytansino u00efdes to prepare conjugates with an antibody having an affinity for tumor cells.L'invention porte sur un composé de formule (i) : dans laquelle : alk représente un groupe alkylène en c1-c6 ; x1 et x2 représentent chacun indépendamment l'un des groupes suivants : -ch=ch-, -co-, -conr-, -nrco-, -coo-, -oco-, -oconr-, -nrcoo-, -nrconr'-, -nr-, -s(o)n (n = 0, 1 ou 2) ou -o- ; r et r' représentent chacun indépendamment h ou un groupe alkyle en c1-c6 ; i représente un entier de 1 à 40, de préférence de 1 à 20 et de préférence encore de 1 à 10 ; j représente un entier correspondant à 1 lorsque x2 représente -ch=ch- et 2 lorsque x2 ne représente pas -ch=ch- ; zb représente une simple liaison, -o- ou -nh- et rb représentent h ou un groupe alkyle en c1-c6, cycloalkyle en c3-c7, aryle, hétéroaryle ou hétérocycloalkyle en c3-c7 ; ou zb représente une simple liaison et rb représente hal. L'invention porte également sur l'utilisation desdits maytansinoïdes pour préparer des conjugués avec un anticorps ayant une affinité pour des cellules tumorales.
来源网站:
中国工程科技知识中心
来源网址:
http://www.ckcest.cn/home/

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