JAESCHKE, Georg,LINDEMANN, Lothar,RICCI, Antonio,VIEIRA, Eric
申请号:
EPEP2016/062202
公开号:
WO2016/193234A1
申请日:
2016.05.31
申请国别(地区):
EP
年份:
2016
代理人:
摘要:
The present invention relates to ethynyl derivatives of formula (I) wherein R1 is hydrogen or F; n is 1 or 2 or to a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof. It has now surprisingly been found that the compounds of general formula I are metabotropic glutamate receptor antagonists (negative allosteric modulators) for use in the treatment of anxiety and pain, depression, Fragile-X syndrom, autism spectrum disorders, Parkinson's disease, and gastroesophageal reflux disease (GERD).La présente invention concerne des dérivés d'éthynyle de formule (I) dans laquelle R1 représente un hydrogène ou F ; n représente 1 ou 2 ou un sel d'addition d'acide pharmaceutiquement acceptable de ceux-ci. De manière surprenante, il s'est avéré que les composés de formule générale (I) sont des antagonistes du récepteur métabotropique du glutamate (modulateurs allostériques négatifs) destinés à être utilisés dans le traitement de l'anxiété et de la douleur, de la dépression, du syndrome de l'X fragile, des troubles du spectre autistique, de la maladie de Parkinson et du reflux gastro-œsophagien pathologique (GERD).