光学活性2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物及其制备方法与在制药中的用途
- 专利权人:
- 江苏威凯尔医药科技有限公司
- 发明人:
- 孙宏斌,单佳祺,张博宇,袁方
- 申请号：
- CN201010624329.7
- 公开号：
- CN102120744B
- 申请日:
- 2010.12.30
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2013
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明公开了光学活性的2-羟基四氢噻吩并吡啶衍生物及其制备方法与在制药中的用途；所述衍生物如式I的化合物，包括式I化合物的盐和式I化合物的对映异构体和外消旋体。药效学实验结果表明，本发明式I化合物具有显著的抑制血小板聚集作用，部分化合物的抗血小板聚集作用明显好于氯吡格雷。药代动力学实验结果表明，本发明式I化合物可在体内有效地转化为药理活性代谢物而发挥其抑制血小板聚集功效，且生物利用度显著高于氯吡格雷。因此，本发明式I化合物可以用于制备预防或治疗血栓和栓塞相关疾病的药物。本发明提供了式I化合物的制备方法。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
