四氢噻吩并吡啶氘代衍生物及其制备方法和药物用途
- 专利权人:
- 李纪宁
- 发明人:
- 顾运博
- 申请号：
- CN201310533062.4
- 公开号：
- CN103554132A
- 申请日:
- 2013.10.31
- 申请国别(地区):
- CN
- 年份:
- 2014
- 代理人:
- 摘要：
- 本发明涉及四氢噻吩并吡啶氘代衍生物及其制备方法和药物用途，属于药物化学领域。所述衍生物包括式I化合物的盐和式I化合物的对映异构体和外消旋体。体外全血水解实验结果表明，式I化合物对酯酶的稳定性更好，其羧酸甲酯的水解速率显著慢于非氘代的甲酯。本发明式I化合物可在体内有效地转化为药理活性代谢物而发挥其抑制血小板聚集功效，且活性代谢物浓度显著高于氯吡格雷或相应结构的非氘代化合物。药效学实验结果表明，本发明式Ⅰ化合物具有显著的抑制血小板聚集作用，且抗血小板聚集作用明显好于氯吡格雷和相应结构的非氘代化合物。因此，本发明式I化合物可以用于制备预防或治疗血栓和栓塞相关疾病的药物。
- 来源网站：
- 中国工程科技知识中心
