Peptidomimetic macrocycle and its preparation

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专利权人:

エルロン・セラピューティクス・インコーポレイテッド

发明人:

アニス， デイビッド アレン,ダーラク， クシシュトフ,ロドス， クリス,金井 園子,ヘルンシェマイヤー， ヨルグ,グラース， ミヒャエラ,アニス, デイビッド アレン,ダーラク, クシシュトフ,ロドス, クリス,ヘルンシェマイヤー, ヨルグ,グラース, ミヒャエラ

申请号：

JP2017515962

公开号：

JP2018503595A

申请日:

2015.09.24

申请国别(地区):

JP

年份:

2018

代理人:

摘要：

Disclosed is an aqueous pharmaceutical formulation for parenteral administration comprising a peptidomimetic macrocycle or a pharmaceutically acceptable salt thereof that binds to MDM2 protein and / or MDMX protein. Also disclosed are methods of treating diseases and disorders using the aqueous pharmaceutical formulations disclosed herein. The present invention is an aqueous pharmaceutical formulation comprising, for example, a peptidomimetic macrocycle that binds to MDM2 protein and / or MDMX protein, or a pharmaceutically acceptable salt, buffer, isotonic agent, and stabilizer. The amount of the peptidomimetic macrocycle in the aqueous pharmaceutical formulation is equal to or greater than 15 mg / mL, and the aqueous pharmaceutical formulation comprises less than 2% w / v of any micelle forming agent, An aqueous pharmaceutical formulation is provided. [Selection] Figure 1ＭＤＭ２タンパク質および／またはＭＤＭＸタンパク質に結合するペプチド模倣大環状分子または薬学的に許容されるその塩を含む、非経口投与のための水性医薬製剤が開示される。また、本明細書に開示の該水性医薬製剤を使用して疾患および障害を処置する方法が開示される。本発明は、例えば、ＭＤＭ２タンパク質および／またはＭＤＭＸタンパク質に結合するペプチド模倣大環状分子、または薬学的に許容されるその塩、緩衝剤、等張化剤、および安定剤を含む水性医薬製剤であって、該水性医薬製剤中の該ペプチド模倣大環状分子の量が、１５ｍｇ／ｍＬに等しいかまたはそれを超え、該水性医薬製剤が、２％ｗ／ｖ未満の任意のミセル形成剤を含む、水性医薬製剤を提供する。【選択図】図１

来源网站：

中国工程科技知识中心

来源网址：

http://www.ckcest.cn/home/