BIRD Richard L. (US),БИРД Ричард Л. (US),DUONG Ten T. (US),ДУОНГ Тьен Т. (US),DONELLO Dzhon E. (US),ДОНЕЛЛО Джон Е. (US),VISVANAT Veena (US),ВИСВАНАТ Веена (US),GARST Majkl E. (US),ГАРСТ Майкл Е. (US),BIRD Richard L.,БИРД Ричард Л.,DUONG Ten T.,ДУОНГ Тьен Т.,DONELLO Dzhon E.,ДОНЕЛЛО Джон Е.,VISVANAT Veena,ВИСВАНАТ Веена,GARST Majkl E.,ГАРСТ Майкл Е.
申请号：
RU2014120013
公开号：
RU0002629205C2
申请日:
2012.10.23
申请国别(地区):
RU
年份:
2017
代理人:
摘要：
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a compoundd represented by the formula,its enantiomers, diastereoisomers or pharmaceutically acceptable salts, which have modulatory activity against N-formylpeptide receptor-1 (FPRL-1). In formula II, a is 1, b is 0 or a is 1, b is 1； R1 is -OH； R2 is C1-8 Alkyl, optionally substituted by C6-10 aryl, amide or heterocycle, wherein the heterocycle is a 3 to 10-membered aromatic ring which contains at least one heteroatom selected from nitrogen, wherein one methylene group in the alkyl can be replaced by sulfur or sulphonyl； R3 is hydrogen or halogen； R4 is hydrogen； R5 is a halogen, -CF3 Or -S (O)nR14； N is 0, 1 or 2； R6 is hydrogen； R7 is hydrogen or halogen； R8 is hydrogen or C1-8 Alkyl； R9 is hydrogen, C1-8 Alkyl, Optionally substituted with a hydroxyl group, or C6-10 aryl； R10 is hydrogen, C1-8 alkyl optionally substituted with a hydroxyl group, or C6-10 aryl； R9a is hydrogen or C1-8 alkyl optionally substituted with a hydroxyl group； R10a is hydrogen or C1-8 alkyl optionally substituted with a hydroxyl group； R14 is CF3 or C1-8 alkyl.EFFECT: increased activity of derivatives.12 cl, 5 tbl, 4 exИзобретение относится к соединению, представленному формулой II, его энантиомерам, диастереоизомерам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении N-формилпептидного рецептора-1 (FPRL-1). В формуле II а равен 1, b равен 0 или а равен 1, b равен 1； R1 представляет собой -ОН； R2 представляет собой C1-8 алкил, необязательно замещенный С6-10 арилом, амидной группой или гетероциклом, где гетероцикл представляет собой 3-10-членное ароматическое кольцо, которое содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из азота, причем одна метиленовая группа в алкиле может быть заменена серой или сульфонилом； R3 представляет собой водород или галоген； R4 представляет собой водород； R5 представляет собой галоген, -CF3 или -S(O)nR14； n равен 0, 1 или 2； R6 представляет собой водород； R7 представ
